近日,國際知名期刊Organic Letters(《有機化學通訊》)在線發表了有機化學教研室韓春雨博士和楊進華副教授團隊在金催化領域的最新研究成果。論文題目為“Multisubstituted Indoles by a Dual Gold/Silver-Catalyzed Aminoalkynylation of 2-Alkynylanilines”(金/銀協同催化2-取代苯胺類化合物的氨基炔基化反應合成多取代吲哚)。2023級碩士研究生申鵬為論文第一作者,韓春雨博士為第一通訊作者,楊進華副教授為共同通訊作者,3044永利集团為論文唯一通訊單位。Organic Letters是1999年由美國化學會(American Chemical Society)出版社發行的國際期刊,主要報道有機化學方面的最新研究進展,是中科院一區top期刊、自然指數(Nature Index)期刊,最新影響因子為4.9。
多取代吲哚是一類重要的結構單元,廣泛存在于具有生物活性的天然産物、藥物分子以及功能有機材料中,并在藥物研發領域具有關鍵作用。然而,常規的合成方法存在明顯局限性:需預先合成無環中間體或區域選擇性控制等難題。該研究報道了一種高效的多取代吲哚合成新策略:在空氣氛圍下,通過雙金/銀催化體系的高價碘(III)試劑對2-取代苯胺類化合物的氨基炔基化反應。該方法的創新性體現在:(1)原位生成的炔基Au(III)物種可高效促進2-炔基苯胺的氨基炔基化過程,展現出優異的官能團兼容性和高收率;(2)機理研究證實炔基金(III)中間體在反應進程中起關鍵作用;(3)該方案具有克級放大潛力,且産物可進一步衍生化為多種功能化化合物。該研究為多取代吲哚的合成提供了新思路,其成果将吸引有機化學與材料科學領域研究者的廣泛關注。
該工作得到了國家自然科學基金、廣東省區域聯合基金-青年基金及污染物分析與資源化技術湖北省重點實驗室開放基金項目的資助。
論文信息:
Multisubstituted Indoles by a Dual Gold/Silver-Catalyzed Aminoalkynylation of 2-Alkynylanilines
Peng Shen, Huanjun Zhang, Dan Xiao, Na Wang, Chunyu Han*, and Jinhua Yang*
Org. Lett. 2025, DOI: 10.1021/acs.orglett.5c00756
論文鍊接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.5c00756